受體阻斷劑的詳細介紹

　　受體阻斷劑是一類能夠與特定受體結合并阻斷其功能的藥物，在臨床上應用廣泛，主要包括α受體阻滯劑和β受體阻滯劑兩大類。
 

　　受體阻斷劑的詳細介紹：
 

　　一、α受體阻滯劑
 

　　作用機制：
 

　　α受體阻滯劑能選擇性地與α受體結合，競爭性阻斷神經遞質或α受體激動藥與α受體結合，從而拮抗α受體激動所產生的一系列效應。
 

　　α受體分為α1和α2兩種亞型。α1受體主要分布在血管平滑肌(如皮膚、粘膜血管，以及部分內臟血管)，激動時引起血管收縮；α2受體主要分布在去甲腎上腺素能神經的突觸前膜上，受體激動時可使去甲腎上腺素釋放減少，對其產生負反饋調節作用。
 

　　藥物分類：
 

　　短效類α受體阻滯劑：與α受體結合力弱，易于解離，作用溫和，維持時間短(1~1.5小時)。常用的有酚妥拉明(立其丁)和妥拉唑啉(芐唑啉)。
 

　　長效類α受體阻滯劑：與α受體以共價鍵結合，結合牢固，具有受體阻斷作用強、作用時間長等特點。常用的有酚芐明(苯芐胺)和哌唑嗪。
 

　　臨床應用：
 

　　主要用于治療高血壓，特別是外周阻力增高引起的高血壓性心臟病和左心功能不全。
 

　　也可用于治療周圍血管疾病、前列腺肥大等疾病。
 

　　不良反應：
 

　　短效類α受體阻滯劑可能引起反射性心臟興奮，導致心肌收縮力加強、心率加快、心排出量增加。
 

　　還可出現擬膽堿和擬組胺樣作用，如胃腸平滑肌興奮、胃酸分泌增加，出現嘔吐、腹痛、腹瀉、胃酸過多等癥狀。
 

　　二、β受體阻滯劑
 

　　作用機制：
 

　　β受體阻滯劑能選擇性地與β腎上腺素受體結合，阻斷兒茶酚胺類物質(如腎上腺素)與β受體的結合，從而抑制心肌收縮力、減慢心率、降低血壓。
 

　　β受體分為β1和β2兩種亞型。β1受體主要分布在心臟，激動時引起心率加快、心肌收縮力增強；β2受體主要分布在支氣管平滑肌、血管平滑肌等，激動時引起支氣管擴張、血管舒張。
 

　　藥物分類：
 

　　非選擇性β受體阻滯劑：阻斷所有β受體，如普萘洛爾、納多洛爾等。
 

　　選擇性β1受體阻滯劑：主要阻斷β1受體，對β2受體無明顯阻斷作用，如美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾等。
 

　　同時阻斷β受體及α受體的藥物：如卡維地洛、拉貝洛爾等。
 

　　臨床應用：
 

　　心血管系統疾病：是治療高血壓的一線藥物之一，能有效降低血壓；在冠狀動脈心臟病、心絞痛以及心肌梗死后的心臟保護中也有顯著效果，可以減少心臟的氧耗量，改善心臟功能。
 

　　心律失常：對于某些類型的心動過速或室上性心動過速等快速型心律失常，β受體阻滯劑可以通過減慢竇房結自動節律性和傳導速度來達到治療目的。
 

　　慢性心力衰竭：合理使用β受體阻滯劑可以改善癥狀、提高生活質量并降低死亡率。
 

　　甲狀腺功能亢進癥：能緩解心悸等癥狀，并有助于控制病情。
 

　　偏頭痛預防：部分患者長期服用β受體阻滯劑可以減少偏頭痛發作頻率和強度。
 

　　青光眼治療：局部使用的β受體阻滯滴眼液如噻嗎洛爾等可以降低眼內壓，用于開角型青光眼的治療。
 

　　其他應用：還包括焦慮狀態、震顫麻痹(帕金森病)等相關疾病的輔助治療。
 

　　不良反應：
 

　　心臟方面：可能引起竇性心動過緩、房室傳導阻滯等。
 

　　支氣管方面：非選擇性β受體阻滯劑可能阻斷支氣管平滑肌上的β2受體，使支氣管平滑肌收縮，呼吸道阻力增大，誘發或加重哮喘的急性發作。
 

　　代謝方面：可能抑制糖原及脂肪分解，影響血糖和血脂代謝。
 

　　其他：還可能引起疲勞、失眠、精神抑郁等癥狀。長期應用β受體阻滯劑突然停藥，常使原來的疾病加重，引起反跳現象。